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CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)

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产品编号 T10759
别名 CEP-28122 mesylate salt

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)

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纯度: 99.79%
产品编号 T10759 别名 CEP-28122 mesylate salt

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 377现货
5 mg¥ 786现货
10 mg¥ 1,180现货
25 mg¥ 2,130现货
50 mg¥ 2,820现货
100 mg¥ 3,940现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,230现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) is a highly selective orally active ALK inhibitor (IC50: 1.9 nM in an enzyme-based TRF assay).
靶点活性
ALK:1.9 nM
体外活性
CEP-28122 是一种对重组ALK活性和细胞ALK酪氨酸磷酸化具有强效抑制作用的化合物。此外,CEP-28122 对Flt4也有抑制效果(IC50:46 nM)。CEP-28122 能够依赖浓度地抑制ALK阳性间变性大细胞性淋巴瘤(ALCL)、神经母细胞瘤细胞以及非小细胞肺癌(NSCLC)的生长,诱导细胞毒性。
体内活性
CEP-28122 在小鼠肿瘤异种移植模型中展示了对ALK酪氨酸磷酸化的剂量依赖性抑制作用,单次口服30 mg/kg剂量后,目标抑制作用显著(>90%)且持续超过12小时。在口服CEP-28122的小鼠ALK阳性ALCL、NSCLC和神经母细胞瘤肿瘤异种移植模型中观察到剂量依赖性的抗肿瘤活性,连续治疗30 mg/kg两次/天或更高剂量后,出现了完全/近乎完全的肿瘤退缩。
别名CEP-28122 mesylate salt
化学信息
分子量635.17
分子式C29H39ClN6O6S
SmilesCOC1=C(C=CC2=C1CC[C@H](CC2)N3CCOCC3)NC4=NC=C(C(N[C@@H]5[C@@H]6C[C@H]([C@@H]5C(N)=O)C=C6)=N4)Cl.CS(=O)(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.4 mg/mL (10.08 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5744 mL7.8719 mL15.7438 mL78.7191 mL
5 mM0.3149 mL1.5744 mL3.1488 mL15.7438 mL
10 mM0.1574 mL0.7872 mL1.5744 mL7.8719 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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